Гідраксіпропил метилцеллюлоза (HPMC) і метилцеллюлоза (МС) - гэта адначасова вытворныя цэлюлозы, якія шырока выкарыстоўваюцца ў фармацэўтычных ужываннях з -за іх універсальных уласцівасцей. Нягледзячы на іх падабенства, яны маюць розныя адрозненні ў хімічнай структуры, уласцівасцях і прымяненнях, якія робяць іх прыдатнымі для розных мэтаў у фармацэўтычнай прамысловасці.
Хімічны склад і структура
Гідраксіпропил метилцеллюлоза (HPMC):
HPMC - гэта хімічна мадыфікаваны эфір цэлюлозы. Ён атрыманы з цэлюлозы шляхам лячэння яе метилхларыдам і аксідам прапілену, які ўводзіць метоксі (-OCH3) і гідраксіпрапіл (-CH2CHOHCH3) групы ў аснову цэлюлозы. Ступень замены (DS) і малярная замена (МС) вызначаюць суадносіны гэтых груп. DS ўяўляе сабой сярэднюю колькасць гідраксільных груп, замененых на адзінку ангідраглюкозы, у той час як МС паказвае на сярэднюю колькасць прымацаваных гідраксіпрапілавых груп.
Метилцелюлоза (MC):
MC - яшчэ адзін эфір цэлюлозы, але ён менш мадыфікаваны ў параўнанні з HPMC. Ён выпрацоўваецца пры лячэнні цэлюлозы метилхларыдам, што прыводзіць да замены гідраксільных груп метоксі -групамі. Гэтая мадыфікацыя колькасна ацэньваецца ступенню замены (DS), якая для MC звычайна складае ад 1,3 да 2,6. Адсутнасць гідраксіпрапілавых груп у MC адрознівае яго ад HPMC.
Фізічныя ўласцівасці
Растваральнасць і гелеобраз:
HPMC раствараецца як у халоднай, так і ў гарачай вадзе, утвараючы коллоідны раствор. Пры награванні HPMC падвяргаецца тэрмарэбівальнай геляцыі, гэта значыць, ён утварае гель пры награванні і вяртаецца да раствора пры астуджэнні. Гэта ўласцівасць асабліва карысна пры кантрольным вызваленні лекаў і як узмацняльнік глейкасці ў водных растворах.
MC, з іншага боку, раствараецца ў халоднай вадзе, але нераствараецца ў гарачай вадзе. Ён таксама дэманструе тэрмагеляцыю; Аднак тэмпература яго гелявання звычайна ніжэй, чым у HPMC. Гэтая характарыстыка робіць МС прыдатнай для канкрэтных фармацэўтычных прыкладанняў, дзе больш нізкая тэмпература гелявання выгадна.
Глейкасць:
І HPMC, і MC могуць значна павялічыць глейкасць водных раствораў, але HPMC звычайна прапануе больш шырокі спектр глейкасцей з -за разнастайных мадэляў замены. Гэтая зменлівасць дазваляе больш дакладны кантроль у прэпаратах, якія патрабуюць пэўных профіляў глейкасці.
Функцыянальныя магчымасці ў фармацэўтычных прэпаратах
HPMC:
Матрычныя прэпараты з кіраваным выпускам:
HPMC шырока выкарыстоўваецца ў кіраваных матрычных прэпаратах. Яго здольнасць набракаць і фарміраваць гель -пласт пры кантакце з страўнікавымі вадкасцямі дапамагае ў барацьбе з хуткасцю вызвалення лекаў. Гелевы пласт дзейнічае як бар'ер, мадулюючы дыфузію прэпарата і пашыраючы яго вызваленне.
Фільм пакрыццё:
Дзякуючы сваім выдатным уласцівасцям, якія ўтвараюць плёнку, HPMC шырока выкарыстоўваецца ў пакрыцці таблетак і гранул. Ён забяспечвае ахоўны бар'ер супраць вільгаці, кіслароду і святла, павышаючы стабільнасць і тэрмін захоўвання прадукту. Акрамя таго, пакрыцці HPMC могуць быць выкарыстаны для маскіроўкі густу і для паляпшэння з'яўлення таблетак.
Падключэнне ў планшэтах:
HPMC таксама выкарыстоўваецца ў якасці злучнага ў працэсах вільготнай грануляцыі. Гэта забяспечвае механічную трываласць таблетак, палягчаючы звязванне часціц парашка падчас сціску.
Завісь і патаўшчэнне агента:
У вадкіх прэпаратах HPMC служыць падвесным і патаўшчальным сродкам. Яго высокая глейкасць дапамагае ў падтрыманні раўнамернага размеркавання ўмоўных часціц і паляпшае ўзгодненасць прэпарата.
MC:
Планшэт прывязка:
MC выкарыстоўваецца ў якасці злучнага ў таблетках. Гэта забяспечвае добрыя ўласцівасці звязвання і механічную трываласць у таблетках, забяспечваючы іх цэласнасць падчас апрацоўкі і захоўвання.
DESINTEGRANT:
У некаторых выпадках МС можа функцыянаваць як распад, дапамагаючы таблеткам разбівацца на больш дробныя фрагменты пры кантакце з страўнікавымі вадкасцямі, тым самым палягчаючы выкід наркотыкаў.
Кантрольныя прэпараты выпуску:
Хоць менш распаўсюджаны, чым HPMC, MC можа быць выкарыстаны ў кантрольных прэпаратах. Яго ўласцівасці тэрмагеляцыі можна выкарыстоўваць для кантролю профілю вылучэння лекаў.
Патаўшчэнне і стабілізацыя агента:
MC выкарыстоўваецца ў якасці патаўшчэння і стабілізацыі ў розных вадкіх і паўкрылых прэпаратах. Яго здольнасць павялічваць глейкасць дапамагае ў падтрыманні ўстойлівасці і аднастайнасці прадукту.
Канкрэтныя прыкладанні ў фармацэўтычных прэпаратах
Прыкладанні HPMC:
Афтальмалагічная падрыхтоўка:
HPMC часта выкарыстоўваецца ў афтальматычных растворах і гелях з -за яго змазкі і вязкаэластычных уласцівасцей. Ён забяспечвае ўтрыманне вільгаці і падаўжае час кантакту з вочнай паверхняй.
Трансдермальныя сістэмы дастаўкі:
HPMC выкарыстоўваецца ў трансдермальных патчах, дзе яго здольнасць фарміравання фільма дапамагае стварыць кантраляваную матрыцу вызвалення для дастаўкі лекаў праз скуру.
Мукоадхизивныя прэпараты:
Уласцівасці мукоадхизирования HPMC робяць яго прыдатнымі для сістэм дастаўкі насавых і насавых і похвы, узмацняючы час знаходжання прэпарата ў месцы ўжывання.
Прыкладанні MC:
Мясцовыя фармулёўкі:
MC выкарыстоўваецца ў мясцовых крэмах, гелях і мазі, дзе ён дзейнічае як патаўшчэнне і стабілізуе агент, паляпшаючы распаўсюджванне і кансістэнцыю прадукту.
Прадукты харчавання і Nutraceuticals:
Акрамя фармацэўтычных прэпаратаў, MC знаходзіць прыкладанні ў прадуктах харчавання і пажыўных вырабаў як загушчальнік, эмульгатар і стабілізатар, спрыяючы тэкстуры і стабільнасці розных прадуктаў.
Такім чынам, HPMC і MC з'яўляюцца каштоўнымі вытворнымі цэлюлозай з выразнымі характарыстыкамі, якія робяць іх прыдатнымі для розных фармацэўтычных прыкладанняў. HPMC, з яго двайной растваральнасцю ў гарачай і халоднай вадзе, больш высокім дыяпазоне глейкасці і магчымасцямі, якія ўтвараюць плёнку, асабліва спрыяюць кіраванню прэпаратамі, планшэтамі і афтальмалагічнай падрыхтоўкай. MC, у той час як прасцей у кампазіцыі, прапануе унікальныя перавагі ў растваральнасці халоднай вады і больш нізкай тэмпературы гелявання, што робіць яго карысным у якасці злучнага, распаду і патаўшчэння ў пэўных дадатках. Разуменне адрозненняў у іх хімічных структурах, фізічных уласцівасцях і функцыях дазваляе фармулятарам выбіраць адпаведную вытворную цэлюлозы для задавальнення канкрэтных патрэбаў фармацэўтычных прадуктаў.
Час паведамлення: 18 лютага 2015 г.