1. Асноўныя ўласцівасці HPMC
Гіпромелоза, ангельская назва гідраксіпрапіл метилцеллюлозу, псеўданім HPMC. Яго малекулярная формула складае C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а яго малекулярная маса складае каля 86000. Гэты прадукт з'яўляецца паўсінтэтычным матэрыялам, які з'яўляецца часткай метылу і часткай полигидроксипропиллического эфіру цэлюлозы. Гэта можа быць выраблена двума метадамі: адзін заключаецца ў тым, што адпаведны клас метылавага цэлюлозы апрацоўваецца NaOH, а затым рэагуе з аксідам прапілену пры высокай тэмпературы і ціску. Форма звязана з ангідраглюкозай цэлюлозы і можа дасягнуць ідэальнага ўзроўню; Другая - лячыць баваўняную валакно або драўляную валакно з каўстычнай содай, а таксама ўступаць у рэакцыю з метилхлоридам і аксіленам аксіленам паслядоўна, каб атрымаць яго, а затым дадаткова ўдакладніць, здрабніць, каб зрабіць дробнае і раўнамернае парашок або гранулы. HPMC - гэта разнастайнасць натуральнай расліннай цэлюлозы, а таксама выдатны фармацэўтычны напаўняльнік, які мае шырокі спектр крыніц. У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца дома і за мяжой, і гэта адзін з фармацэўтычных напаўняльнікаў з самым высокім узроўнем выкарыстання ў пероральных прэпаратах.
Гэты прадукт белы да малочнага белага колеру, нетоксичный і нясмачны, і знаходзіцца ў выглядзе грануляванага або кудзелістага парашка, які лёгка цячэ. Ён адносна стабільны пры ўздзеянні святла і вільготнасці. Ён набраўся ў халоднай вадзе, утвараючы малочны белы коллоідны раствор, які мае пэўную ступень глейкасці, і з'ява міжканверсіі золь-геля можа адбыцца з-за змены тэмпературы пэўнай канцэнтрацыі раствора. Ён вельмі раствараецца ў 70% спірце або диметил -кетоне, і не будзе растварацца ў абсалютным алкаголі, хлараформе або этоксиэтане.
Калі рН гіпромеллозы складае ад 4,0 да 8,0, ён мае добрую ўстойлівасць, і ён можа існаваць стабільна, калі рН складае ад 3,0 да 11,0. Калі тэмпература складае 20 ° С, а адносная вільготнасць складае 80%, яна захоўваецца на працягу 10 дзён. Каэфіцыент паглынання вільгаці HPMC складае 6,2%.
З -за рознага ўтрымання метоксі і гідраксіпрапілу ў структуры гіпромеллозы з'явіліся розныя віды прадуктаў. У пэўных канцэнтрацыях розныя тыпы прадуктаў маюць спецыфічную глейкасць і тэмпературу цеплавога гелявання, таму валодаюць рознымі ўласцівасцямі і могуць быць выкарыстаны для розных мэтаў. Фармакапеі розных краін маюць розныя правілы і ўяўленні аб мадэлях: Еўрапейская фармакапея, у адпаведнасці з рознымі класамі розных глейкасцей і ступені замены прадуктаў, якія прадаюцца на рынку, прадстаўлены па класах плюс нумары, а адзінка - MPA · S; У фармакапеі Злучаных Штатаў агульная назва дадае 4 лічбы ў канцы, каб паказаць змест і тып кожнага заменніка гіпромеллозы, напрыклад, гіпромеллозы 2208, першыя дзве лічбы ўяўляюць прыблізна працэнт метоксі, а апошнія дзве лічбы ўяўляюць сабой гідраксіпрапіла прыблізнага працэнта.
2. Спосаб растварэння HPMC у вадзе
2.1 Метад гарачай вады
Паколькі гіпромеллоза не раствараецца ў гарачай вадзе, яе можна раўнамерна рассеяны ў гарачай вадзе ў пачатку, а потым астуджацца. Апісаны два тыповыя метады:
.
.
2.2 Метад змешвання парашка
Часціцы парашка цалкам рассеяны сухім змешваннем з роўнай або большай колькасцю іншых парасодных інгрэдыентаў, а затым раствараюцца ў вадзе. У гэты час гіпромелозу можна растварыць без агламерацыі.
3. Перавагі HPMC
3.1 Растваральнасць халоднай вады
Раствараецца ў халоднай вадзе ніжэй за 40 ° С або 70% этанолу, у асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ° С, але можа быць жэлевы.
3.2 Хімічная інертнасць
Гіпромелёза (HPMC)-гэта своеасаблівы неіённы эфір цэлюлозы. Яго раствор не мае іённага зараду і не ўзаемадзейнічае з металічнымі солямі або іённымі арганічнымі злучэннямі. Такім чынам, іншыя напаўняльнікі не рэагуюць з ім падчас працэсу падрыхтоўкі.
3.3 Устойлівасць
Ён адносна стабільны для кіслаты і шчолачы і можа захоўвацца на працягу доўгага часу паміж рн 3 і 1L без відавочнага змены глейкасці. Водны раствор гіпромеллозы (HPMC) аказвае анты-мільдавы эфект і можа падтрымліваць добрую стабільнасць глейкасці падчас доўгатэрміновага захоўвання. Фармацэўтычныя прэпараты, якія выкарыстоўваюць HPMC у якасці напаўняльнікаў, маюць лепшую стабільнасць якасці, чым тыя, якія выкарыстоўваюць традыцыйныя напаўняльнікі (напрыклад, декстрын, крухмал і г.д.).
3.4 Нарэгульнасць глейкасці
Розныя вытворныя глейкасці HPMC могуць быць змешаны ў залежнасці ад розных суадносін, і яго глейкасць можа мяняцца ў адпаведнасці з пэўнымі правіламі і мае добрую лінейную сувязь, таму суадносіны можна выбіраць у адпаведнасці з патрабаваннямі.
3,5 Метабалічная інерцыя
HPMC не паглынаецца і не метаболізуецца ў арганізме і не забяспечвае цяпло, таму гэта бяспечны напаўняльнік фармацэўтычнай падрыхтоўкі.
3.6 Бяспека
Звычайна лічыцца, што HPMC-гэта нетоксичны і неразумны матэрыял. Сярэдняя смяротная доза для мышэй складае 5 г/кг, а сярэдняя смяротная доза для пацукоў - 5,2 г/кг. Штодзённыя дозы бясшкодныя для чалавека.
4. Прымяненне HPMC у падрыхтоўцы
4.1 як матэрыял для пакрыцця фільмаў і матэрыял, які ўтварае кіно
Выкарыстоўваючы гіпромеллозу (HPMC) у якасці таблеткавага матэрыялу з пакрыццём плёнкі, у параўнанні з традыцыйнымі таблеткамі з пакрыццём, такімі як таблеткі з пакрыццём цукру, таблеткі з пакрыццём не маюць відавочных пераваг у маскіроўцы густу медыцыны і знешнасці, але іх цвёрдасць і прыналежнасць, паглынанне вільгаці, дэнтэграцыя, павелічэнне вагі пакрыцця і іншыя індэпіратары якасці лепш. Ацагаванне гэтага прадукту з нізкім узроўнем глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці растваральнага ў вадзе матэрыялу для таблетак і таблетак, а клас высокай глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для пакрыцця для арганічных растваральнікаў. Канцэнтрацыя звычайна складае 2,0% да 20%.
4.2 як злучнае і распадаецца
Ацагаванне гэтага прадукту з нізкай глейкасцю можа быць выкарыстаны ў якасці злучнага і распаду для планшэтаў, таблетак і гранул, а клас высокай глейкасці можа выкарыстоўвацца толькі ў якасці злучнага. Дазавання залежыць ад розных мадэляў і патрабаванняў. Звычайна дазоўка падшыўкі для таблетак сухой грануляцыі складае 5%, а дазавання падшыўкі для таблетак вільготнай грануляцыі складае 2%.
4.3 У якасці падвеснага агента
Падвесны сродак - гэта глейкая гель -рэчыва з гідрафільнасцю, якое можа запаволіць хуткасць ссядання часціц пры выкарыстанні ў падвесным рэчыве, і ён можа быць прымацаваны да паверхні часціц, каб прадухіліць агрэгацыю часціц і ўсаджвацца ў шарык. Агенты для прыпынення адыгрываюць жыццёва важную ролю ў прыняцці завісі. HPMC-гэта выдатная разнастайнасць падвесных сродкаў, і яго раствораны коллоідны раствор можа паменшыць нацяжэнне вадкага, цвёрдага інтэрфейсу і свабоднай энергіі на невялікіх цвёрдых часціцах, што павышае стабільнасць неаднароднай сістэмы дысперсіі. Высокая гвалтоўнасць гэтага прадукту выкарыстоўваецца ў якасці вадкасці, падрыхтаванай у якасці падвеснага агента. Ён аказвае добры эфект падвескі, лёгка перарабіць, не прыліпаць да сцяны і мае дробныя флокулированныя часціцы. Звычайная дазавання складае 0,5% да 1,5%.
4.4 У якасці блокатара, агента ўстойлівага вызвалення і агента, які выклікае пары
Высокі ўзровень VISCITY гэтага прадукту выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі гідрафільных гель-матрыцы ўстойлівых таблетак, блокаторы і кантраляваных вылучаючых рэчываў для змешаных матэрыялаў устойлівых таблетак з вылучэннем і мае эфект адтэрміноўкі выкіду лекаў. Канцэнтрацыя яго ўжывання складае 10% ~ 80% (мас /мас). Асаблівасці з нізкай гвалтоўнасцю выкарыстоўваюцца ў якасці пары для прэпаратаў для ўстойлівага вызвалення або падкантрольнага выпуску. Першапачатковая доза, неабходная для тэрапеўтычнага эфекту гэтага тыпу планшэта, можа быць дасягнута хутка, а затым аказваць эфект устойлівага вызвалення або кантраляванага выпуску, і эфектыўная канцэнтрацыя ў крыві падтрымліваецца ў арганізме. Калі гіпромелёза сустракаецца з вадой, яна ўвільгатняе, утвараючы гель -пласт. Механізм выкіду лекі з матрычнай таблеткі ў асноўным ўключае дыфузію гелевага пласта і эрозію гелевага пласта.
4,5 ахоўны клей у якасці загушчальніка і коллоід
Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, звычайна выкарыстоўваецца канцэнтрацыя складае 0,45%~ 1,0%. Гэты прадукт таксама можа павялічыць стабільнасць гідрафобнага клею, утвараць ахоўны коллоід, прадухіліць часціцы ад агламеравання і агламеравання, тым самым перашкаджаючы адукацыі асадка, а звычайная канцэнтрацыя складае 0,5%~ 1,5%.
4.6 Матэрыял капсулы для капсул
Звычайна матэрыял капсулы капсулы капсулы заснаваны на жэлаціне. Працэс вытворчасці шкарлупіны капсулы жэлаціну просты, але ёсць некаторыя праблемы і такія з'явы, як дрэнная абарона ад вільгаці і адчувальных да кіслароду лекі, нізкая хуткасць растварэння наркотыкаў і затрымка распаду абалонкі капсулы падчас захоўвання. Такім чынам, гіпромеллоза, як замена жэлацінавай капсулы, выкарыстоўваецца пры падрыхтоўцы капсул, што паляпшае фармальнасць і выкарыстоўвае эфект капсул і шырока прасоўваецца дома і за мяжой.
4.7 як біяадхив
Тэхналогія біяадгезіі, выкарыстанне дапаможных рэчываў з біяадгезіўнымі палімерамі, праз адгезію да біялагічнай слізістай абалонкі, узмацняе бесперапыннасць і жорсткасць кантакту паміж падрыхтоўкай і слізістай абалонкай, так што прэпарат павольна вызваляецца і паглынаецца слізістай абалонкай для дасягнення тэрапеўтычнай мэты. У цяперашні час шырока выкарыстоўваецца яго для лячэння захворванняў насавой паражніны, слізістай абалонкі паражніны рота і іншых частак. У апошнія гады распрацавана тэхналогія біяадхезіі страўнікава -кішачнага гасцінца, распрацаваная ў апошнія гады. Ён не толькі падаўжае час знаходжання фармацэўтычных прэпаратаў у страўнікава -кішачным тракце, але і паляпшае прадукцыйнасць кантакту паміж прэпаратам і клеткавай мембранай у месцы паглынання, змяняючы цякучасць клеткавай мембраны, павышаючы пранікненне прэпарата ў эпітэліяльныя клеткі кішачніка, тым самым паляпшаючы біялагічную здольнасць лекі.
4,8 як актуальны гель
У якасці клейкай падрыхтоўкі да скуры, гель мае шэраг пераваг, такіх як бяспека, прыгажосць, лёгкая чыстка, нізкі кошт, просты працэс падрыхтоўкі і добрая сумяшчальнасць з лекамі. кірунак.
Час паведамлення: 14 лютага