Жорсткія капсулы/HPMC полыя капсулы/агароднінныя капсулы/высокаэфектыўная API і вільгацятрывалыя інгрэдыенты/Навука фільма/Устойлівая тэхналогія кантролю за рэлізамі/OSD….
Выдатная эканамічная эфектыўнасць, адносная прастата вытворчасці і прастата кантролю пацыентаў да дазоўкі, прадукты з цвёрдай дазавання (OSD) застаюцца пераважнай формай увядзення распрацоўшчыкаў наркотыкаў.
З 38 новых малых малекул (NMES), зацверджаных Упраўленнем па харчаванні і леках ЗША ў 2019 годзе, 26 былі OSD1. У 2018 годзе рынкавы даход прадукцыі, якая займаецца брэндамі OSD, з другаснай апрацоўкай CMOS на рынку Паўночнай Амерыкі склаў прыблізна 7,2 мільярда долараў ЗША.
Таблеткі па -ранейшаму дамінуюць на рынку OSD, але цвёрдыя капсулы становяцца ўсё больш прывабнай альтэрнатывай. Збольшага гэта звязана з надзейнасцю капсул як спосабу ўвядзення, асабліва тых, у каго з высокімі патэнцыяльнымі API. Капсулы больш інтымныя для пацыентаў, маскіруюць непрыемныя пахі і густы, і іх лягчэй праглынуць, значна лепш, чым іншыя формы дазоўкі.
Lamps Julien, кіраўнік прадуктаў у Lonza Capsules і інгрэдыенты здароўя, абмяркоўвае розныя перавагі цвёрдых капсул над таблеткамі. Ён падзяляе свае ўяўленні пра гідраксіпрапіл-метилцеллюлозу (HPMC) полыя капсулы і як яны могуць дапамагчы распрацоўшчыкам наркотыкаў аптымізаваць сваю прадукцыю пры задавальненні спажывецкага попыту на лекі, атрыманыя раслін.
Жорсткія капсулы: палепшыць выкананне пацыентаў і аптымізаваць прадукцыйнасць
Часта пацыенты змагаюцца з лекамі, якія густуюць ці пахнуць дрэнна, цяжка праглынуць, альбо могуць мець неспрыяльныя наступствы. Маючы гэта на ўвазе, распрацоўка зручных формаў дазоўкі можа палепшыць захаванне пацыентаў схемы лячэння. Жорсткія капсулы-гэта прывабны варыянт для пацыентаў, таму што, акрамя маскіроўкі густу і паху, іх можна прымаць радзей, памяншаць нагрузку на планшэт і лепш выпускаць час, выкарыстоўваючы неадкладнае вызваленне, кантраляваны выпуск і павольнае вызваленне для дасягнення.
Лепшы кантроль над паводзінамі лекі, напрыклад, шляхам мікрапелетызацыі API, можа прадухіліць дэмпінг дозы і паменшыць пабочныя эфекты. Распрацоўшчыкі наркотыкаў выяўляюць, што спалучэнне шматпартыўнай тэхналогіі з капсуламі павышае гнуткасць і эфектыўнасць апрацоўкі API з кантраляваным выпускам. Ён можа нават падтрымліваць гранулы, якія змяшчаюць розныя API у адной капсуле, а гэта азначае, што некалькі лекаў можна ўводзіць адначасова ў розных дозах, што яшчэ больш памяншаючы частату дазавання.
Фармакокінетычнае і фармакадынамічнае паводзіны гэтых прэпаратаў, у тым ліку шматпартыйная сістэма4, экструзійная сферонізацыя API3 і камбінаваная сістэма з фіксаванай дозай5, таксама паказалі больш высокую ўзнаўляльнасць у параўнанні са звычайнымі прэпаратамі.
Менавіта з -за гэтага патэнцыяльнага паляпшэння захавання і эфектыўнасці пацыентаў рынак попыт на грануляваную API, інкапсуляваны ў цвёрдыя капсулы, працягвае расці.
Перавага палімера:
Неабходнасць агароднінных капсул замяніць цвёрдыя жэлацінавыя капсулы
Традыцыйныя цвёрдыя капсулы вырабляюцца з жэлаціну, аднак цвёрдыя капсулы жэлаціну могуць прадстаўляць праблемы пры сутыкненні з гіграскапічным або адчувальным да вільгаці ўтрымання. Жэлацін-гэта пабочны прадукт, які атрымліваецца з жывёламі, які схільны да рэакцый, якія ўплываюць на растварэнне, і мае адносна высокае ўтрыманне вады для падтрымання сваёй гнуткасці, але таксама можа абменьвацца вадой з API і напаўняльнікамі.
У дадатак да ўплыву матэрыялу капсулы на прадукцыйнасць прадукцыі, усё больш і больш пацыентаў неахвотна паглынаюць прадукты жывёльнага паходжання па сацыяльных ці культурных прычынах і шукаюць вытворных раслін або веганскіх лекаў. Для задавальнення гэтай патрэбы фармацэўтычныя кампаніі таксама працягваюць інвеставаць у інавацыйныя схемы дазавання для распрацоўкі альтэрнатыў на расліннай аснове, якія з'яўляюцца бяспечнымі і эфектыўнымі. Поспехі ў матэрыялазнаўства зрабілі магчымымі полымі капсуламі раслін, прапаноўваючы пацыентам варыянт, які не з'яўляецца анімальным, у дадатак да пераваг жэлацінавых капсул-драпежнасці, прастаты вырабу і эканамічнай эфектыўнасці.
Для лепшага растварэння і сумяшчальнасці:
Прымяненне HPMC
У цяперашні час адной з лепшых альтэрнатыў жэлаціну з'яўляецца гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC), палімер, атрыманы з дрэў.
HPMC менш хімічна інертная, чым жэлацін, а таксама паглынае менш вады, чым gelatin6. Нізкае ўтрыманне вады ў капсулах HPMC памяншае абмен вады паміж капсулай і зместам, што ў некаторых выпадках можа палепшыць хімічную і фізічную стабільнасць прэпарата, пашырыць тэрмін захоўвання і лёгка вырашаць праблемы гіграскапічных API і напаўняльнікаў. Полыя капсулы HPMC неадчувальныя да тэмпературы і прасцей у захоўванні і транспарціроўцы.
З павелічэннем API з высокай эфектыўнасцю патрабаванні да прэпаратаў становяцца ўсё больш складанымі. Да гэтага часу распрацоўшчыкі наркотыкаў дасягнулі вельмі станоўчых вынікаў у працэсе вывучэння выкарыстання капсул HPMC для замены традыцыйных жэлацінскіх капсул. На самай справе, капсулы HPMC у цяперашні час пераважныя ў клінічных выпрабаваннях з -за іх добрай сумяшчальнасці з большасцю лекаў і напаўняльнікаў7.
Пастаяннае паляпшэнне тэхналогіі капсулы HPMC таксама азначае, што распрацоўшчыкі наркотыкаў лепш скарыстацца сваімі параметрамі растварэння і сумяшчальнасцю з шырокім спектрам NME, у тым ліку вельмі магутнымі злучэннямі.
Капсулы HPMC без гелінг -агента валодаюць выдатнымі ўласцівасцямі растварэння без іёнаў і рН, так што пацыенты атрымаюць аднолькавы тэрапеўтычны эфект пры прыёме прэпарата на пусты страўнік альбо пры ежы. Як паказана на малюнку 1. 8
У выніку паляпшэнне растварэння можа дазволіць пацыентам не мець ніякіх клопатаў аб планаванні іх доз, тым самым павялічваючы захаванне.
Акрамя таго, пастаянныя інавацыі ў мембране HPMC Capsule таксама могуць забяспечыць абарону кішачніка і хуткае вызваленне ў пэўных галінах стрававальнага гасцінца, мэтанакіраваную дастаўку лекаў для некаторых тэрапеўтычных падыходаў, а таксама яшчэ больш павысіць ужыванне капсул HPMC.
Яшчэ адзін кірунак прымянення для капсул HPMC - гэта ўдыхальныя прылады для ўвядзення лёгкіх. Попыт на рынку працягвае расці з-за паляпшэння біялагічнай даступнасці, пазбягаючы пячоначнага эфекту першага праходу і забяспечваючы больш прамым шляхам увядзення пры нацэльванні на такія захворванні, як астма і хранічная абструктыўная хвароба лёгкіх (ХОБЛ) з гэтай формай увядзення.
Вытворцы наркотыкаў заўсёды імкнуцца развіваць эканамічна эфектыўныя, зручныя і эфектыўныя пацыенты для рэспіраторных захворванняў, а таксама для даследавання працэдур дастаўкі інгаляцый для некаторых цэнтральнай нервовай сістэмы (ЦНС). Попыт павялічваецца.
Нізкае ўтрыманне вады ў капсулах HPMC робіць іх ідэальнымі для гіграскапічных або адчувальных да вады API, хоць электрастатычныя ўласцівасці паміж прэпаратам і полымі капсуламі таксама павінны разглядацца на працягу ўсяго развіцця8.
Апошнія думкі
Распрацоўка мембраннай навукі і інжынерных тэхналогій OSD заклала аснову для капсул HPMC для замены жэлацінавых капсул у некаторых прэпаратах, забяспечваючы больш варыянтаў аптымізацыі прадукцыйнасці прадукцыі. Акрамя таго, усё большы акцэнт на перавагі спажыўцоў і рост попыту на недарагія інгаляцыйныя прэпараты павялічыла попыт на полыя капсулы з лепшай сумяшчальнасцю з вільгаці, адчувальнымі да вільгаці.
Аднак выбар мембраннага матэрыялу з'яўляецца ключавым для забеспячэння поспеху прадукту, і правільны выбар паміж жэлацінам і HPMC можа быць зроблены толькі пры правільнай экспертызе. Правільны выбар мембраннага матэрыялу можа не толькі палепшыць эфектыўнасць і паменшыць пабочныя рэакцыі, але і дапамагчы пераадолець некаторыя праблемы з фармулёўкай.
Час паведамлення: 20 лютага 2015 г.